根据《本草纲目》的记载，苦丁茶具有许多药理功能，如散风热、清头目、生津止渴、消食提神、消炎解毒、降压降脂等功效。多家科研单位也证实苦丁茶中含有丰富的营养成分，如维生素C、维生素D、维生素E、多种氨基酸、钙、钾、钠、锰、钼、镁、铁、锌、硒、锗、铬、镍、磷等。
现代科学临床应用证实，苦丁茶不仅有消暑解毒、消炎杀菌、化痰止咳、健胃消积、提神醒脑等功效，还可以降低血压、血脂、胆固醇，抗辐射、防癌减肥，被人们誉为保健茶、益寿茶、美容茶等。苦丁茶对急性胃炎、感冒、肚痛、痧气、疟疾、便秘等疾病也有一定的疗效。在治疗急性胃炎方面，苦丁茶的食用方法包括用枸骨叶和茶叶等分，每次4克，沸水浸泡代茶饮，一天饮用2-3次。
此外，苦丁茶还可以配合其他植物材料一起食用，如枸骨女贞饮，其中枸骨叶清热养阴，女贞子、生地黄补肝肾、清虚热，对阴虚内热、潮热盗汗或肺结核发热等疾病有一定的疗效。